本发明公开了一种阿哌沙班中间体1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮的合成方法.以对硝基苯胺和卤代戊酰氯在相转移催化剂的存在下,在无机碱的水溶液和非质子溶剂的混合体系中,经过一体化反应生成1-(4-硝基苯基)-2-哌啶酮.本发明工艺条件合理,操作简单,反应收率高,生产成本低,基本无三废排放.
一种阿哌沙班中间体1‑(4‑硝基苯基)‑2‑哌啶酮的合成方法,其特征在于以对硝基苯胺和卤代戊酰氯在相转移催化剂的存在下,在无机碱的水溶液和非质子溶剂的混合体系中,经过一体化反应生成1‑(4‑硝基苯基)‑2‑哌啶酮;所述的相转移催化剂为冠醚、环糊精、聚乙二醇类化合物或季铵盐类化合物;非质子溶剂选自氯苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2二氯乙烷以及四氢呋喃中的一种或几种的混合物。